Женские заболевания

Лоратадин препарат какого поколения

Лекарства против аллергии 4 поколения



Антигистаминные препараты 4 поколения представляют собой новейшие средства, направленные на усиление эффективности борьбы с аллергией. Их отличительной чертой является продолжительность терапевтического эффекта и минимум побочных эффектов.

Оглавление:

Что такое гистамин?

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

  • травматических поражений;
  • стресса;
  • инфекционных заболеваний;
  • действия лекарственных препаратов;
  • злокачественных и доброкачественных новообразований;
  • хронических заболеваний;
  • удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:


  1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
  2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
  3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
  4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
  5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

  1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
  2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
  3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
  4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

  1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
  2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
  3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
  4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
  5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
  6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
  7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.



Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

Информация, опубликованная на данном сайте является справочной. Перед её применением на практике обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Источник: http://gidomed.ru/lekarstva/antigistaminnye-preparaty-4-pokoleniya.html

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.



Антигистаминные препараты 1 поколения

Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

снижают мышечный тонус;

оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;

потенцируют воздействие алкоголя;



оказывают местноанестезирующее действие;

дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;

долгий приём снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.



Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.

Преимущества: высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы: непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Преимущества: слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы: раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведения о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

Преимущества: в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы: побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.



Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Преимущества: оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы: может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Преимущества: имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.



Минусы: меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения:

отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;

умственная деятельность, физическая активность не страдают;

действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;



они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);

при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;

лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.



Кларидол и кларисенс

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Преимущества: Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы: изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Преимущества: препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.



Минусы: к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

Преимущества: Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы: побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.



Преимущества: препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его приём не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минусы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Преимущества: высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы: случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.



Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Преимущества: Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы: нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, ангионевротическом отеке.

Преимущества: эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.



Минусы: неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный приём Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Минусы: применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и еще несколько слов, нажмите Ctrl + Enter



Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.



Преимущества: препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы: Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Минусы : при превышении рекомендуемой дозировки наблюдалось слабое проявление седативного эффекта, а также реакции со стороны ЖКТ, кожных покровов и дыхательных путей.



Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Преимущества: не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы: редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, крайне редко появляется одышка, анафилактическая реакция, гиперемия кожи.

Фексадин

Препарат применяют для лечения сезонного аллергического ринита со следующими проявлениями сенной лихорадки: кожный зуд, чихание, ринит, покраснение слизистой оболочки глаз, а также для лечения хронической идиопатической крапивницы и ее симптомов: кожного зуда, покраснения.

Преимущества – при приеме препарата не проявляются побочные эффекты, характерные для антигистаминных препаратов: нарушения зрения, запоры, сухость слизистой рта, прибавка в весе, негативное действие на работу сердечной мышцы. Препарат можно приобрести в аптеке без рецепта, не требуется коррекция его дозы для пожилых людей, пациентов и почечной и печеночной недостаточностью. Препарат действует быстро, сохраняя свое действие в течение суток. Цена препарата не слишком высока, он доступен многим людям, страдающим от аллергии.



Недостатки – спустя некоторое время возможно привыкание к действию препарата, он обладает побочными эффектами: диспепсия, дисменорея, тахикардия, головная боль и головокружение, анафилактические реакции, извращение вкуса. Может сформироваться зависимость от препарата.

Фексофаст

Препарат назначается при появлении сезонного аллергического насморка, а также при хронической крапивнице.

Преимущества – препарат быстро всасывается, достигая нужного уже через час после приема, это действие продолжается в течение суток. Его прием не требует ограничения для людей, управляющим сложными механизмами, вождением автотранспорта, не вызывает седативный эффект. Фексофаст отпускается без рецепта, имеет доступную цену, проявляет себя высокой эффективностью.

Недостатки – некоторым пациентами препарат приносит лишь временное облегчение, не принося полного выздоровления от проявлений аллергии. Он имеет побочные эффекты: отечность, повышенная сонливость, нервозность, бессонница, головная боль, слабость, усиление симптомов аллергии в виде кожного зуда, кожной сыпи.

Левоцетиризин-Тева

Препарат назначают для симптоматического лечения сенной лихорадки (поллиноза), крапивницы, аллергического насморка и аллергического конъюнктивита с зудом, слезотечением, гиперемией конъюнктивы, дерматоза с сыпью и высыпаниями, ангионевротического отека.



Преимущества – Левоцитиризин-Тева быстро проявляет свою эффективность (черезминут) и на протяжении суток проводит профилактику появления и ослабляет протекание аллергических реакций. Препарат быстро всасывается, проявляя 100% биодоступность. Может использоваться для продолжительного лечения и для экстренной помощи при сезонных обострениях аллергии. Доступен для лечения детей с 6 лет.

Недостатки – обладает такими побочными действиями, как сонливость, раздражительность, тошнота, головная боль, прибавка в весе, тахикардия, боли в животе, отек Квинке, мигрень. Цена на лекарство достаточно высока.

Ксизал

Препарат применяется для симптоматического лечения таких проявлений поллиноза и крапивницы, как кожный зуд, чихание, воспаление конъюнктивы, ринорея, отек Квинке, аллергические дерматозы.

Преимущества – Ксизал имеет выраженную антиаллергическую направленность, являясь очень эффективным средством. Он предупреждает появления симптомов аллергии, облегчает их течение, не имеет никакого седативного эффекта. Препарат очень быстро действует, сохраняя свое действие на сутки с момента приема. Ксизал можно использовать для лечения детей с 2 лет, он выпускается в двух лекарственных формах (таблетки, капли), приемлемых для использования в педиатрии. Он устраняет заложенность носа, симптомы хронической аллергии быстро купируются, не оказывает токсического действия на сердце и на центральную нервную систему

Недостатки – не рекомендуется во время лечения Ксизалом водить автотранспорт из-за выраженного седативного эффекта. Средство может проявлять следующие побочные действия: сухость во рту, утомляемость, боль в животе, кожный зуд, галлюцинации, одышка, гепатит, судороги, боли в мышцах.

Эриус

Препарат показан для лечения сезонного поллиноза, аллергического насморка, хронической идиопатической крапивницы с таким симптомами, как слезотечение, кашель, зуд, отек слизистой оболочки носоглотки.

Преимущества – Эриус исключительно быстро действует на симптомы аллергии, может использоваться для лечения детей с года, так как имеет высокую степень безопасности. Хорошо переносится, как взрослыми, так и детьми, выпускается в нескольких лекарственных формах (таблетки, сироп), что очень удобно для использования в педиатрии. Может приниматься в течение длительного временного периода (до года), не вызывая привыкания (резистентности к нему). Надежно купирует проявления начальной фазы аллергического ответа. После курса лечения эффект от него сохраняется на протяжениидней. Симптомы передозировки не отмечены даже при пятикратном увеличении дозы препарата Эриус.

Недостатки – могут проявляться побочные действия (тошнота и рвота, головная боль, тахикардия, местные аллергические симптомы, диарея, гипертермия). У детей обычно появляется бессонница, головная боль, повышается температура.

Дезал

Препарат предназначен для лечения таких проявлений аллергии, как аллергический насморк, и крапивница, отмеченная зудом и кожными высыпаниями. Препарат купирует такие симптомы аллергического ринита, как чихание, зуд в носу и в области неба, слезотечение.

Преимущества – Дезал предупреждает появление отека, спазм мускулатуры, уменьшает капиллярную проницаемость. Эффект от приема препарата можно заметить уже через 20 минут, он сохраняется в течение суток. Очень удобен однократный прием лекарства, две формы его выпуска – сироп и таблетки, прием которых не зависит от еды. Поскольку Дезал принимают для лечения детей, начиная с 12 месяцев, форма выпуска лекарства в виде сиропа пользуется спросом. Препарат настолько безопасен, что даже 9-кратное превышение дозы не приводит к негативным симптомам.

Недостатки – изредка могут проявляться такие симптомы побочных действий, как повышенная утомляемость, головная боль, сухость слизистой оболочки рта. Дополнительно проявляются такие побочные действия, как бессонница, тахикардия, появление галлюцинаций, диарея, гиперактивность. Возможны аллергические проявления побочных действий: зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Антигистаминные препараты 4 поколения – существуют ли они?

Все утверждения создателей рекламы, позиционирующих торговые марки лекарственных средств, как «антигистаминные препараты четвертого поколения», — не более, чем рекламный трюк. Этой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

Официальная классификация указывает только на две группы антигистаминных препаратов – это лекарства первого и второго поколения. Третья группа фармакологически активных метаболитов, позиционируется в фармацевтике, как «H1 гистаминоблокаторы третьего поколения».

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетотифен, Фенистил, Цетрин.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

К более новым препаратам можно отнести Эриус.

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;

2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;

3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна, врач-терапевт

В зависимости от пути попадания аллергена в организм изменяется время, спустя которое проявляются первые симптомы. Так, укус насекомого способствует почти моментальной реакции, развивающейся от 1-2 минут до получаса. Пищевая же аллергия обнаруживает себя в течение большего времени – от 10 минут до нескольких часов.

Анафилактический шок (анафилаксия) – болезненное состояние. Оно сопровождается резким повышением чувствительности организма. Ощущения проявляются при повторном введении вещества-аллергена. К ним относят какую-либо разновидность белков чужеродного характера. Кроме того, вызвать анафилактический шок могут.

Аллергическая реакция — это сложный процесс, который активизирует реакцию иммунных комплексов и ряда специфических клеток (тучных клеток и базофилов). Что в свою очередь провоцирует общий воспалительный ответ – от зуда, чихания и слезящихся глаз до состояния, которое называют анафилактическим шоком.

Я с Сыном 3года назад переболела и теперь чуть простываю и выскакивают прыщи,которые чешутся.Врач сказал-это герпес,который проявился на фоне пониженного иммунитета.Пью ацикловир каждый раз,как простываю.

При копировании материалов, активная ссылка на сайт www.ayzdorov.ru обязательна! © AyZdorov.ru

Информация на сайте предназначена для ознакомления и не призывает к самостоятельному лечению, консультация врача обязательна!

Источник: http://www.ayzdorov.ru/lechenie_anafilaksiya_preparati.php

Журнал «Здоровье ребенка» 3(12) 2008

Вернуться к номеру

Лоратадин — антигистаминное средство II поколения

Авторы: А.Е. Абатуров, Днепропетровская государственная медицинская академия

Лоратадин обладает достаточной активностью, продолжительностью антигистаминного действия, хорошими фармакокинетическими свойствами и соотношением «цена/качество», минимальными побочными эффектами, что позволяет рекомендовать его при лечении аллергических заболеваний у детей.

Введение

В последнее время в клинической практике при лечении таких заболеваний, как аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит и другие, получили широкое распространение антигистаминные средства II поколения (акривастин, астемизол, дезлоратадин, диметинден, левокабастин, левоцетиризин, лоратадин, мизоластин, рупатадин, терфенадин, фексофенадин, цетиризин, эбастин), которые отличаются высокой селективностью к гистаминовым рецепторам H1, продолжительностью антигистаминного действия, низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. По уровню антиаллергической активности антигистаминные средства II поколения сопоставимы с препаратами I поколения, но при этом не вызывают m-холинолитических эффектов [1, 3, 14, 35, 39].

Одним из представителей антигистаминных препаратов является хорошо зарекомендовавший себя в педиатрической практике лоратадин — эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензол[5,6]циклогепта[1,2-b] пиридин-11-илидин)-1-пиперидинакарбоксиловой кислоты [2, 13, 18], 3D-модель молекулы которого представлена на рис. 1.

Механизм действия лоратадина

В реализации патогенеза аллергических заболеваний одну из основных ролей играет производное гистидина — гистамин (5[2-аминоэтил]имидазол). Основными продуцентами гистамина являются тучные клетки и базофилы, в которых гистамин находится в цитоплазматических гранулах и высвобождается во время аллергической реакции немедленного типа, которая характерна для острой крапивницы, аллергического ринита и конъюнктивита, поллинозов, пищевой аллергии и аллергии на лекарственные препараты, яды насекомых, для ангионевротического отека и др. [12]. Гистамин реализует свое действие через взаимодействие с трансмембранными гистаминовыми рецепторами (HR) — HRH1, HRH2, HRH3 и HRH4. Гистаминовые рецепторы являются G-протеинсвязанными рецепторами (GPCR — G-protein-coupled receptors), которые были открыты в 1937 году, вслед за этим открытием появились и первые антигистаминные препараты. Молекула GPCR характеризуется наличием в ее пространственной структуре семи α-спиралей, пересекающих клеточную мембрану, ее N-конец расположен внеклеточно, C-конец — внутриклеточно. Ген HRH1 расположен на хромосоме 3 [29, 34]. Гистаминовые рецепторы H1 экспрессируются на мембранах самых разнообразных клеток — нейронов, миоцитов гладких мышц сосудов и бронхов, эпителиоцитов, гепатоцитов, хондроцитов, нейтрофилов, эозинофилов, моноцитов, дендритных клеток, Т- и В-лимфоцитов [34]. До недавнего времени считалось, что гистамин является прямым агонистом HRH1. Однако установлено, что HRH1 существует в двух изоформах — активной и неактивной — и характеризуется агонистнезависимой трансдукцией сигнала возбуждения. Даже при отсутствии гистамина система HRH1 конститутивно возбуждена [8, 30, 31]. Поэтому предполагается, что антигистаминные лекарственные средства не конкурируют с молекулой гистамина, а стабилизируют неактивную изоформу HRH1 [31].

Антигистаминные лекарственные средства, в том числе и лоратадин, стабилизируя неактивную форму HRH1, обусловливают превалирование их представительства на мембранах эндотелиоцитов, эпителиоцитов, миоцитов гладких мышц респираторного тракта и способствуют снижению сосудистой проницаемости, вазодилатации посткапилляров, подавлению активности секреции желез слизистой оболочки дыхательных путей, а также вызывают бронходилатацию, уменьшают раздражение слизистых носовой полости и зуд кожи [10, 12, 41].

Лоратадин является лекарственным средством с выраженным антигистаминным действием. В экспериментальных исследованиях показано, что лоратадин более эффективно защищает морских свинок от летального исхода при введении им смертельной дозы гистамина, чем астемизол, дифенгидрамин, прометазин, терфенадин [20].

Лоратадин, подавляя эффекты возбуждения HRH1, ингибирует аллергическое воспаление [42]. Полагают, что противовоспалительное действие антигистаминных препаратов реализуется за счет: 1) HRH1-независимой стабилизации мембран тучных клеток и базофилов, в основе которой лежит супрессия трансмембранного транспорта ионов Ca 2+ [37]; 2) ингибирования процессов возбуждения фактора транскрипции NF-kB [31]. Снижение активности NF-kB сопровождается ингибированием продукции гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (GM-CSF), IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, эотаксина, RANTES (regulated upon activation, normal T-cell expressed and secreted), TNF-α и NO эндотелиоцитами, дендритными клетками, макрофагами и мононуклеарами периферической крови [23]. Показано, что лоратадин ингибирует продукцию ICAM-1, E-селектина и LFA-1 (leucocyte-associated antigen). У больных с поллинозом на фоне терапии лоратадином происходит снижение содержания ICAM-1 в назальном секрете и бронхоальвеолярной жидкости [17, 32, 33]. Снижая продукцию эотаксина, RANTES, лоратадин подавляет хемотаксис эозинофилов [15]. Лоратадин также подавляет высвобождение гистамина тучными клетками [22]. Данный препарат оказывает влияние как на Th1-, так и на Th2-зависимые процессы воспаления — он ингибирует экспрессию IFN-γ, индуцированную IL-12, а также экспрессию IL-5, индуцированную IL-4 [7].

Фармакокинетические особенности лоратадина

Абсорбция

Лоратадин, как и другие антигистаминные препараты II поколения, хорошо всасывается в пищеварительном тракте и достаточно быстро достигает целевых тканей. Уровень абсорбции лоратадина из пищеварительного тракта составляет 90 %. После приема препарата его содержание в сыворотке периферической крови достигает максимальной концентрации (Cmax) через 1–1,5 часа, а время достижения Cmax его основного метаболита дескарбоэтоксилоратадина (ДЭЛ) — приблизительно 2,5 ч (табл. 1) [13, 36]. При приеме 20 мг лоратадина среднее значение Cmax в сыворотке крови для лоратадина составляет 10,8 μг/л, а для ДЭЛ — 9,9 μг/л [44].

Антигистаминные лекарственные средства II поколения характеризуются высоким аффинитетом и селективностью к HRH1 и после приема внутрь быстро достигают пиковой концентрации в тканях [12]. Лоратадин отличается достаточно быстрым началом антигистаминного действия, которое проявляется через 30 минут после приема внутрь, в то время как эбастин оказывает свое действие через 1 час. Прием пищи удлиняет Тmax лоратадина и дезлоратадина на 1 час, но их уровень Cmax не зависит от приема пищи. Антигистаминный эффект лоратадина достигает максимума через 8–12 ч и длится 24 ч [37].

Биотрансформация

Антигистаминные средства II поколения преимущественно являются пролекарствами [37, 38]. В организме человека большинство антигистаминных средств подвергаются биотрансформации группой микросомальных ферментов, принадлежащих системе цитохрома P450 семейства гемопротеинов, которые преимущественно локализованы в гепатоцитах и энтероцитах [21, 43]. Исключение составляют акривастин, цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин и фексофенадин [38]. Гены ферментов системы цитохрома P450 классифицированы в 14 семейств и 17 субсемейств, из которых значимыми в метаболизме человека являются CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а в биотрансформации антигистаминных лекарственных средств — CYP3A4 и CYP2D6 [28].

Лоратадин в результате биотрансформации, преимущественно под влиянием цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени — цитохрома CYP3D6, превращается в активный метаболит ДЭЛ (рис. 2). Однако при одновременном приеме лоратадина и ингибиторов CYP3A4 лоратадин превращается в ДЭЛ преимущественно под влиянием CYP3D6. Ингибирующим действием на систему цитохрома Р450 обладают антибактериальные (макролиды, исключая азитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), ингибиторы ВИЧ-протеаз (индинавир, ритонавир), блокаторы гистаминовых рецепторов H2 (циметидин, ранитидин), антагонисты кальция, а также флавоноид сока грейпфрута. Поэтому одновременное применение лоратадина и ингибиторов системы цитохрома Р450 может сопровождаться повышением концентрации лоратадина в сыворотке крови. Однако данный эффект не имеет клинического значения [9, 26, 40]. Ускоряет процесс биотрансформации лоратадина его одновременный прием с бензодиазепинами [14].

Скорость биотрансформации антигистаминных лекарственных средств также зависит от генетически детерминированных особенностей функционирования системы Р450, возраста, наличия заболеваний печени [14].

Элиминация лоратадина

Время полувыведения лоратадина составляет 8,4 ч, его метаболитов — 28 ч. Элиминация лоратадина происходит преимущественно через почки — около 27 % введенной дозы выводится с мочой на протяжении первых суток [14]. Время полувыведения лоратадина составляет около 5,9 часа, а ДЭЛ — 13,4 часа [44].

Лоратадин может экскретироваться с молоком женщины. Так, показано, что примерно 0,46 % принятой дозы выделяются грудной железой [19].

Побочное действие

Частота возникновения побочных явлений при применении лоратадина не выше, чем при применении плацебо. Наиболее частыми побочными явлениями при лечении лоратадином являются головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, повышенная утомляемость, кашель, тахикардия, повышенный аппетит. Отмечены единичные случаи потери сознания, алопеции, анафилаксии, нарушения функции печени. Лоратадин не обладает кардиотоксическим действием и не оказывает побочное действие на функционирование центральной нервной системы. Показано, что даже длительная (на протяжении 90 дней) терапия лоратадином дозами, которые превышают в 4 раза средние терапевтические, не приводит к значимому увеличению интервала Q–T на ЭКГ, появлению синдрома пируэта (torsade de pointes) — двунаправленной веретенообразной желудочковой аритмии. Лоратадин и его активные метаболиты не оказывают антихолинергического и седативного действия, не влияют на скорость психомоторных реакций [6, 11, 16, 24, 25, 27].

Фармакокинетика лоратадина у детей первых двух лет жизни при применении однократной дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей старше 2 лет.

Сравнительная характеристика лоратадина и некоторых антигистаминных лекарственных средств II поколения

Сравнительная характеристика лоратадина с другими антигистаминными препаратами II поколения (табл. 2) показала, что лоратадин отличается более быстрым проявлением антигистаминного эффекта, достаточной продолжительностью действия, отсутствием кардиотоксического, седативного действия, не способствует увеличению массы тела; при этом затраты пациентов на лечение средние.

Показания

Показаниями для назначения лоратадина являются: аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая крапивница и другие аллергические заболевания кожи [4].

Противопоказания

Противопоказаниями для назначения лоратадина являются повышенная чувствительность к лекарственному средству или прочим компонентам препарата; возраст до 1 года. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 1 года не доказаны.

Назначение

Одним из препаратов, содержащих лоратадин, является препарат Лорано (фирмы Sandoz), который выпускается в удобной для применения у детей суспензионной форме (5 мг лоратадина в 5 мл, фл. 120 мл). Препарат Лорано, помимо действующего лекарственного средства лоратадина, содержит такие ингредиенты, как полисорбат 80, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, глицерол. Учитывая, что препарат Лорано содержит глицерол, не рекомендуется назначать его в больших дозах, это может быть причиной головной боли и нарушений со стороны ЖКТ. При приеме препарата Лорано согласно рекомендациям с каждой дозой суспензии в организм поступает до 3 г сахарозы. При максимальной суточной дозе общее количество сахарозы не превышает 5 г. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью [4].

Препарат Лорано назначают взрослым и детям старше 12 лет по 2 мерные ложки (10 мл) суспензии; детям в возрасте от 6 до 12 лет (массой тела > 30 кг) по 2 мерные ложки (10 мл) суспензии; детям в возрасте от 2 до 6 лет (массой тела < 30 кг) по 1 мерной ложке (5 мл) суспензии; детям в возрасте от 1 года до 2 лет по 1/2 мерной ложки (2,5 мл) суспензии 1 раз в сутки [4].

Таким образом, достаточная активность, продолжительность антигистаминного действия, хорошие фармакокинетические свойства, отсутствие серьезных побочных действий и профиль соотношения «цена/качество» лоратадина (препарат Лорано) позволяют рекомендовать его при лечении аллергических заболеваний у детей.

1. Борисова Е.О. Антигистаминные средства: этапы развития // Фарм. вестник. — 2005. — № 17 (380).

2. Голопихо Л.I. Лоратадин — новий антигiстамiнний препарат // Фармацевтичний журнал. — 1994. — № 1. — С..

3. Гущин И.С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. — М., 2000. — 64 с.

4. Компендиум 2006 — лекарственные средства / Под ред. В.Н. Коваленко, Л.П. Викторова. — 2006. — Т. 1. — С. Л814-Л815.

5. Смоленов И.В., Смирнов Н.А. Современные антигистаминные препараты. http://www.volgadmin.ru/vorma/archiv/5/2.htm

6. Adelsberg B.R. Sedation and performance issues in the treatment of allergic conditions // Arch. Intern. Med. — 1997. — Vol. 157. — P..

7. Ashenager M.S., Grgela T., Aragane Y., Kawada A. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines // J. Investig. Allergol. Clin. Immunol. — 2007. — Vol. 17, № 1. — P. 20-26.

8. Bakker R.A., Wieland K., Timmerman H., Leurs R. Constitutive activity of the histamine H(1) receptor reveals inverse agonism of histamine H(1) receptor antagonists // Eur. J. Pharmacol. — 2000. — Vol. 387. — P. R5-R7.

9. Barecki M.E., Casciano C.N., Johnson W.W., Clement R.P. In Vitro Characterization of the Inhibition Profile of Loratadine, Desloratadine, and 3-OH-Desloratadine for Five Human Cytochrome P-450 Enzymes // Drug Metab. Dispos. — 2001. — Vol. 29, № 9. — P..

10. Boyle J., Ridout F., Meadows R., Johnsen S., Hindmarch I. Suppression of the histamine-induced wheal and flare response by fexofenadine HCl 60 mg twice daily, loratadine 10 mg once daily and placebo in healthy Japanese volunteers // Curr. Med. Res. Opin. — 2005. — Vol. 21. — P..

11. Bradley C.M., Nicholson A.N. Studies on the central effects of the H1-antagonist, loratadine // Eur. J. Clin. Pharmacol. — 1987. — Vol. 32. — P..

12. Camelo-Nunes I.C. New antihistamines: a critical view // J. Pediatr. (Rio J). — 2006. — Vol. 82, № 5 (Suppl.). — P. S173-S180.

13. Classification of loratadine based on the biopharmaceutics drug classification concept and possible in vitro-in vivo correlation / M.Z. Khan, D. Rausl, R. Zanoski, S. Zidar, J.H. Mikulciс, L. Krizmaniс, M. Eskinja, B. Mildner, Z. Knezeviс // Biol. Pharm. Bull. — 2004. — Vol. 27, № 10. — P..

14. Comparative pharmacology of the H1 antihistamines / A. del Cuvillo, J. Mullol, J. Bartra, I. Dаvila, I. Jаuregui, J. Montoro, J. Sastre, A.L. Valero // J. Investig. Allergol. Clin. Immunol. — 2006. — Vol. 16, Suppl 1. — P. 3-12.

15. Eda R., Sugiyama H., Hopp R.J., Bewtra A.K., Townley R.G. Effect of loratadine on human eosinophil function in vitro // Ann. Allergy. — 1993. — Vol. 71. — P..

16. Effect of H1 antihistamines upon the cardiovascular system / I. Dаvila, J. Sastre, J. Bartra, A. del Cuvillo, I. Jаuregui, J. Montoro, J. Mullol, A.L. Valero // J. Investig. Allergol. Clin. Immunol. — 2006. — Vol. 16, Suppl. 1. — P. 13-23.

17. Effect of loratadine on nitrogen dioxide-induced changes in electrical resistance and release of inflammatory mediators from cultured human bronchial epithelial cells / H. Bayram, J.L. Devalia, O.A. Khair, M.M. Abdelaziz, R.J. Sapsford, W. Czarlewski, A.M. Campbell, J. Bousquet, R.J. Davies // J. Allergy Clin. Immunol. — 1999. — Vol. 104. — P. 93-99.

18. Evaluation of the CNS properties of SCH 29851, a potent non-sedating antihistamine / A. Barnett, L.C. Iorio, W. Kreutner, S. Tozzi, H.S. Ahn, A. Gulbenkian // Agents Actions. — 1984. — Vol. 14. — P..

19. Excretion of loratadine in human breast milk / J. Hilbert, E. Radwanski, M.B. Affrime, G. Perentesis, S. Symchowicz, N. Zampaglione // J. Clin. Pharmacol. — 1988. — Vol. 28. — P..

20. Gambardella R.A. Comparison of the efficacy of azelastine nasal spray and loratadine tablets in the treatment of seasonal allergic rhinitis //J. Intern. Med. Research. — 1993. — Vol. 21. — P..

21. Gonzalez F.J. The molecuylar biology of Cytochrome P450s // Pharmacol. Rev — 1988. — Vol. 40. — P..

22. Grant J.A., Riethuisen J.M., Moulaert B., DeVos C. A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects // Ann. Allergy Asthma Immunol. — 2002. — Vol. 88. — P..

23. Graziano F.M., Cook E.B., Stahl J.L. Antihistamines and epithelial cells // Allergy Asthma Proc. — 2000. — Vol. 21. — P..

24. Hindmarch I., Johnson S., Meadows R., Kirkpatrick T., Shamsi Z. The acute and sub-chronic effects of levocetirizine, cetirizine, loratadine, promethazine and placebo on cognitive function, psychomotor performance, and weal and flare // Curr. Med. Res. Opin. — 2001. — Vol. 17. — P..

25. Hindmarch I., Shamsi Z., Stanley N., Fairweather D.B. A doubleblind, placebo-controlled investigation of the effects of fexofenadine, loratadine and promethazine on cognitive and psychomotor function // Br. J. Clin. Pharmacol. — 1999. — Vol. 48. — P..

26. Identification of human liver cytochrome P450 enzymes that metabolize the nonsedating antihistamine loratadine. Formation of descarboethoxyloratadine by CYP3A4 and CYP2D6 / N. Yumibe, K. Huie, K.J. Chen, M. Snow, R.P. Clement, M.N. Cayen // Biochem. Pharmacol. — 1996. — Vol. 51. — P..

27. Initial and steady-state effects of diphenhydramine and loratadine on sedation, cognition, mood, and psychomotor performance / G.G. Kay, B. Berman, S.H. Mockoviak, C.E. Morris, D. Reeves, V. Starbuck, E. Sukenik, A.G. Harris // Arch. Intern. Med. — 1997. — Vol. 157. — P..

28. Interactions of the H1 antihistamines / J. Bartra, A.L. Valero, A. del Cuvillo, I. Dбvila, I. Jбuregui, J. Montoro, J. Mullol, J. Sastre // J. Investig. Allergol. Clin. Immunol. — 2006. — Vol. 16, Suppl. 1. — P. 29-36.

29. International Union of Pharmacology. XLVI. G protein-coupled receptor list / S.M. Foord, T.I. Bonner, R.R. Neubig, E.M. Rosser, J.P. Pin, A.P. Davenport et al. // Pharmacol. Rev. — 2005. — Vol. 57. — P..

30. Jutel M., Blaser K., Akdis C.A. Histamine in chronic allergic responses // J. Invest. Allergol. Clin. Immunol. — 2005. — Vol. 15. — P. 1-8.

31. Leurs R., Church M.K., Taglialatela M. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects // Clin. Exp. Allergy. — 2002. — Vol. 32. — P..

32. Loratadine reduces ICAM-1 expression on conjunctiva after specifi c challenge in pollen allergic patients / G. Ciprandi, A. Catrullo, P. Cerqueti, M.A. Tosca, G.W. Canonica // Allergy. — 1998. — Vol. 53. — P..

33. Loratadine treatment of rhinitis due to pollen allergy reduces epithelial ICAM-1 expression / G. Ciprandi, C. Pronzato, V. Ricca, G. Passalacqua, M. Danzig, G.W. Canonica // Clin. Exp. Allergy. — 1997. — Vol. 27. — P..

34. MacGlashan D. Jr. Histamine: a mediator of inflammation // J. Allergy Clin. Immunol. — 2003. — Vol. 112. — P. S53-S59.

35. Philpot E.E. Safety of second generation antihistamines // Allerg. Asthma. Proc. — 2000. — Vol. 21. — P. 15-19.

36. Radwanski E., Hilbert J., Symchowicz S., Zampaglione N. Loratadine: Multiple-dose pharmacokinetics // J. Clin. Pharmacol. — 1987. — Vol. 27. — P..

Источник: http://www.mif-ua.com/archive/article/5845